鎮(zhèn)靜劑類藥物理化性質(zhì)（一）

[db:作者] / 2022-12-20 00:00

根據(jù)作用特點(diǎn)和效果的不同，鎮(zhèn)靜劑類藥物(sedatives)分為催眠鎮(zhèn)靜劑和鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜劑。催眠鎮(zhèn)靜藥物主要起到安定，安撫，減輕動(dòng)物焦慮、恐懼和攻擊行為的作用，即使高劑量用藥，動(dòng)物仍能保持神經(jīng)意識(shí)；鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜藥物主要是緩解疼痛。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，催眠鎮(zhèn)靜劑又分為巴比妥類、苯二氮卓類和吩噻嗪類藥物，巴比妥類鎮(zhèn)靜藥副作用較大，使用已逐漸減少，而苯二氮卓類和吩噻嗪類副作用較少；鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜劑主要為丁酰苯類藥物。

13.1.1 理化性質(zhì)與 用途

13.1.1.1 理化性質(zhì)

(1)巴比妥類

巴比妥類藥物(barbiturates)又稱巴比妥酸鹽，屬于巴比妥酸的衍生物，在水溶液中，可發(fā)生內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺互變異構(gòu)，呈現(xiàn)弱酸性，一般制成可溶性鈉鹽，但其鈉鹽易吸濕水解成無(wú)效物質(zhì)。常用巴比妥類藥物理化性質(zhì)見表13-1。

表13-1 常用巴比妥類藥物理化性質(zhì)

(2) 苯二氮卓類

苯二氮卓類(benzopazines，BZDs)為1，4-苯并二氮卓的衍生物，具有一個(gè)七原子雜環(huán)和兩個(gè)苯環(huán)的基本結(jié)構(gòu)。苯二氮卓類藥物具有1，2位酰胺鍵和4，5位的亞胺鍵，酸性或受熱條件下不穩(wěn)定，1，2位和4，5位易水解開環(huán)，兩個(gè)過程同時(shí)進(jìn)行，生成鄰氨基二苯酮以及相應(yīng)的.-氨基酸類化合物。其中，1，2位水解產(chǎn)物活性消失。在堿性條件下，4，5位水解開環(huán)產(chǎn)物可以重新環(huán)合。因此，這類藥物生物利用度高，作用時(shí)間長(zhǎng)。如艾司唑侖、阿普唑侖、三唑侖和咪達(dá)唑侖等苯二氮卓環(huán)的1，2位拼和成三唑環(huán)，穩(wěn)定性明顯增加。常用苯二氮卓類藥物理化性質(zhì)見表13-2。

表13-2 常用苯二氮卓類藥物理化性質(zhì)

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